Chloralhydrat war das erste synthetisch hergestellte Schlafmittel. Die erstmalige Synthese gelang Justus von Liebig im Jahr 1832. Der deutsche Mediziner Oskar Liebreich (1839–1908) testete es 1869 als Schlafmittel. Schon Dosierungen von einem viertel bis zu einem halben Gramm führen zur Müdigkeit. Überdosierungen können Bewegungsstörungen, Depressionen und Herzrhythmusstörungen bis hin zum Koma auslösen. Bei längerer Einnahme besteht Suchtgefahr. Auch Verdauungsstörungen oder allergische Hautreaktionen können auftreten. Bei Leberkrankheiten oder Herzfehlern besteht die Gefahr schwerer Nebenwirkungen. Beim direkten Kontakt werden Haut und Augen gereizt. Die tödliche Dosis liegt – je nach Person – zwischen vier und 30 Gramm. 

Chloralhydrat bildet farblose, prismatische Kristalle, die penetrant scharf riechen. Es löst sich im Wasser außerordentlich gut. Auch in organischen Lösungsmitteln ist Chloralhydrat gut löslich. Beim Erhitzen über 96 °C oder beim Abdestillieren mit konzentrierter Schwefelsäure zerfällt es in Wasser und Trichloracetaldehyd (Chloral), eine stechend riechende Flüssigkeit. Im menschlichen Körper baut sich Chloralhydrat zu 2,2,2-Trichlorethanol um, das die anästhesierende Wirkung auslöst.